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安非他酮藥物濃度檢測（血清）
臨床信息： 安非他酮對去甲腎上腺素、5-HT、多巴胺再攝取有較弱的抑制作用，對單胺氧化酶無此作用。安非他酮是一種消旋混合物。 由于安非他酮不能用于人體靜脈注射，所以沒有研究鹽酸安非他酮緩釋片的絕對生物利用度。健康志愿者口服鹽酸安非他酮緩釋片后，3小時內(nèi)可達到血藥峰濃度。兩項藥代動力學研究均單次給予150mg藥物，結果表明平均血漿峰濃度Cmax分別為91ng/ml和143ng/ml。每12小時給予150mg安非他酮后，達穩(wěn)態(tài)血藥濃度時的Cmax為136ng/ml。體外試驗表明，血藥濃度為200μg/ml時的血漿蛋白結合率為84％。代謝物羥安非他酮的蛋白結合率與安非他酮相似，而另一代謝物蘇氨酸氫化安非他酮的蛋白結合率只有安非他酮的一半。安非他酮在人體內(nèi)被廣泛代謝，通過叔丁基羥基化和/或羧基的還原反應而產(chǎn)生三種有活性的代謝產(chǎn)物：羥安非他酮、蘇氨酸氫化安非他酮和赤蘚糖氫化安非他酮，安非他酮側鏈氧化形成甘氨酸-間氯過氧苯甲酸共聚物，后者為尿中最主要的代謝物。穩(wěn)態(tài)時的平均清除率為160L/hr（±23%）。一系列研究結果表明，安非他酮的平均半衰期為21小時左右。 |
